Опис
Склад і форма випуску
Дексафорт — гормональний лікарський засіб, що містить в 1 мл в якості діючих речовин 2,67 мг дексаметазону фенілпропіоната і 1,32 мг дексаметазону натрію фосфату, а також допоміжні компоненти: 4,0 мг натрію хлориду, 11,4 мг натрію цитрату, 10,4 мг бензилового спирту, 0,4 мг метилцелюлози 50 МН і води для ін’єкцій до 1 мл. Являє собою стерильну водну суспензію для ін’єкцій білого кольору. При зберіганні допускається утворення осаду, який при струшуванні розбивається в рівномірну суміш. Розфасовують по 50 мл у скляні флакони, які упаковують у картонні коробки.
Фармакологічні властивості
Дексаметазон, що входить до складу препарату, є синтетичним аналогом кортизолу — глюкокортикостероїдного гормону кори надниркових залоз. Володіє більш вираженим глюкокортикостероїдною дією, має протизапальну, протинабрякову, десенсибілізуючу і протиалергічну дію. Механізм дії гормону полягає в пригніченні вивільнення еозинофілами та тучними клітинами медіаторів запалення. Дексаметазон діє на всі етапи запального процесу: інгібує синтез простагландинів на рівні арахідонової кислоти, синтез «прозапальних цитокінів» (інтерлейкін 1, фактор некрозу пухлини альфа та інші), а також підвищує стійкість клітинної мембрани до дії різних пошкоджуючих факторів.
Дексафорт стимулює стероїдні рецептори лімфоцитів, сприяючи утворення ліпокортинів, що мають проти набрякової активності. Пригнічує проліферацію лімфоїдної тканини та клітинний імунітет, а також порушує кінетику Т-лімфоцитів, знижуючи їх цитотоксичну активність. В-лімфоцити більш стійкі до дії глюкокортикоїдів, але введення лікарського засобу у високих дозах веде до зниження концентрації імуноглобулінів, що пов’язано з первісним посиленням їх катаболізму і подальшим гальмуванням синтезу. Дексафорт відрізняється швидкістю дії та тривалістю ефекту.
Після внутрішньом’язового введення дексаметазону натрію фосфат починає швидко всмоктуватися з місця введення. Дексаметазон фенілпропіонат всмоктується більш повільно і забезпечує тривалий ефект. Максимальна концентрація дексаметазону в плазмі крові виявляється через 60 хвилин. Терапевтична концентрація в сироватці крові зберігається 30 – 96 годин в залежності від виду тварини. Біодоступність при внутрішньом’язовому введенні становить 100 %. Біотрансформація дексаметазону відбувається в печінці і частково в фібробластах, які беруть участь у процесі метаболізму. Метаболіти в основному виводяться з фекаліями та сечею.
Показання
Призначають великій рогатій худобі, коням, свиням, вівцям, козам, собакам і кішкам для лікування запальних процесів і захворювань, що мають алергічну та аутоімунну етіологію (алергічні дерматити, екзема, пост травматичні набряки, бронхіальна астма, захворювання суглобів, гострі мастити).
Дози та спосіб застосування
Дексафорт вводять великій рогатій худобі, коням, свиням, вівцям і козам внутрішньом’язово, собакам і кішкам внутрішньом’язово або підшкірно одноразово в наступних дозах: великій рогатій худобі і коням — 10 мл, телятам, лошатам, вівцям, козам і свиням — 1 – 3 мл, собакам — 0,5 – 1 мл, кішкам — 0,25 – 0,5 мл. При необхідності препарат застосовують повторно через 7 днів. Перед кожним використанням флакон з дексафортом ретельно струшують до одержання рівномірної суспензії. При лікуванні запалень ускладнених патогенною та умовно патогенною бактеріальною мікрофлорою дексафорт призначають тільки в поєднанні з антибактеріальними лікарськими засобами широкого спектра дії.
Побічні дії
Можливе виникнення поліурії (збільшене утворення сечі), полідипсії (сильна невтомна спрага) і поліфагії (надмірне споживання корму). При тривалому застосуванні може виникнути синдром Кушинга, клінічно проявляється сильною спрагою, прискореним сечовипусканням з нетриманням сечі як протягом дня, так і вночі, великим симетричним облисінням, підвищеним апетитом, сонливістю, м’язовою слабкістю, відвислим животом, втратою ваги та остеопорозом. Застосування кортикостероїдів у лактуючих корів може призвести до короткочасного зниження молочної продуктивності. Використання кортикостероїдів для стимуляції пологів може викликати зниження життєздатності плодів, а також збільшення випадків затримки посліду.
Протипоказання
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату. Забороняється застосовувати дексафорт вагітним тваринам в останньому триместрі вагітності, оскільки це може призвести до передчасних пологів або аборту. Не призначати Дексафорт одночасно з вакцинами із-за імуносупресивної дії кортикостероїдів. Не слід використовувати тваринам з вірусними та грибковими захворювання, діабетом, остеопорозом, гіперадренокортицизмом, хворобами нирок і серцевою недостатністю. Слід з великою обережністю вводити дексафорт вагітним тваринам в першому і другому триместрі вагітності.
Особливі вказівки
Забій великої рогатої худоби на м’ясо дозволяється через 48 днів, коней — через 24 дні після останнього застосування препарату. Молоко від корів протягом 5 діб після останнього введення препарату забороняється вживати в їжу людям, таке молоко може бути використано в корм тваринам після термічної обробки. М’ясо тварин, вимушено забитих до закінчення зазначеного терміну, може бути використане для виробництва м’ясо-кісткового борошна.
Умови зберігання
З пересторогою за списком Б. В сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей та тварин місці при температурі від 15 до 25 °С. Термін придатності — 5 років. Після розкриття флакона лікарський засіб слід використовувати протягом 8 тижнів при дотриманні правил асептики.
Виробник
Інтервет Шерінг-Плау Енімал Хелс (Intervet Schering-Plough Animal Health), Нідерланди